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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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(1R, 2S) -fluorociclopropilammina cloridrato utilizzato per la sitafloxacina CAS 141042-21-9
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(1R, 2S) -fluorociclopropilammina cloridrato utilizzato per la sitafloxacina CAS 141042-21-9

    Prezzo unitario: USD 1 / Gram
    Tipo di pagamento: T/T
    Incoterm: CIF
    Quantità di ordine minimo: 1 Gram
    Termine di consegna: 15 giorni

Informazioni basilari

Modello: 141042-21-9

Additional Info

Pacchetto: Come quantità

produttività: As Order

marchio: VOLSENCHEM

Trasporti: Air

Luogo di origine: CINA

Abilità del rifornimento: IN STOCK

Descrizione del prodotto

Il numero CAS della catena laterale della sitafloxacina intermedia (1R, 2S) -luorociclopropilamina cloridrato è 141042-21-9, il suo processo di sintesi è il seguente:
1. Sintesi di un anello a tre membri. 1 kg di metil 4-cloroacetoacetato è stato sciolto in 6 L di acetonitrile, sono stati aggiunti 38 g di valina e 1,25 kg di 1,2-dibromoetano e sono stati aggiunti un totale di 2,3 kg di carbonato di potassio in 10 porzioni con agitazione e quindi la soluzione di reazione è stata agitata a 35 ° C. ora. La filtrazione e la concentrazione del filtrato a pressione ridotta hanno fornito un esano.
2. Sintesi di eterocicli azotati. Il composto carbociclico oleoso incolore a tre membri ottenuto nel passaggio 1 è stato continuamente aggiunto a 5 L di una soluzione acquosa di ammoniaca al 25%, agitato per 3 ore, quindi riscaldato a 40 ° C e la reazione è stata continuata per 10 ore. È stato filtrato per aspirazione, lavato con acqua solida ed essiccato per ottenere 300 g di un composto eterociclico di azoto a 5 membri polveroso solido bianco.
3. Generare carbonio chirale. Il composto eterociclico di azoto in polvere a cinque membri solido bianco ottenuto nel passaggio 2 è stato sciolto in 2 L di toluene, quindi sono stati aggiunti 333 g di R-1-feniletilammina e la miscela è stata posta a riflusso per 10 ore sotto agitazione. È stato raffreddato, concentrato a secchezza a pressione ridotta per dare un composto solido.
4. Ripristina. Il solido composto chirale ottenuto nel passaggio 3 è stato sciolto in 2 L di metanolo, agitato e dopo aver completamente sciolto, il sistema è stato posto in un bagno di ghiaccio, e l'agitazione è stata continuata, e sono stati aggiunti lentamente 209 g di boroidruro di sodio. La temperatura del bagno di ghiaccio è stata mantenuta per 1 ora, quindi lentamente riscaldata a 30 ° C e ha reagito a questa temperatura per 5 ore. Sono stati aggiunti 1 L di una soluzione acquosa satura di idrogencarbonato di sodio e la miscela è stata evaporata a secchezza. Sono stati ottenuti 430 g di un composto chirale solido bianco.
5. Gruppo di protezione superiore. Ai 408 g del composto chirale solido bianco ottenuto nella fase 4, sono stati aggiunti 20 g di di-terz-butil dicarbonato e 3 L di metanolo e la miscela è stata agitata fino a completa dissoluzione. Sono stati aggiunti 21 g di Pd / C al 5% e l'aria nel sistema è stata ripetutamente sostituita 4 volte con idrogeno. È stato pressurizzato a 10 atm e ha reagito in atmosfera di idrogeno per 24 ore. La miscela fu filtrata per aspirazione, concentrata a secchezza e il residuo fu cristallizzato da etil acetato ed etere di petrolio per dare 338 g di un solido solido bianco.
6. Riduzione del carbonile. Il composto chirale bianco contenente gruppo protettivo allo stato solido ottenuto nella fase 5 è stato sciolto in 2,5 L di tetraidrofurano anidro e il sistema di reazione è stato posto in un bagno di ghiaccio in atmosfera di azoto, e 10 mol / L di dimetil solfuro di borano era aggiunto a gocce. Dopo il completamento dell'aggiunta goccia a goccia, la miscela è stata lentamente riscaldata a temperatura ambiente e ha reagito per 15 ore. Quindi, 500 ml di metanolo sono stati aggiunti lentamente a gocce ad essi, e la miscela è stata agitata per 2 ore, quindi lentamente riscaldata a 50 ° C e agitata per 5 ore. Lo strato organico è stato estratto con EtOAc (3 mL). 2L di etere di petrolio furono aggiunti al residuo e agitati e battuti. Filtrazione, il solido è stato lavato con etere di petrolio freddo e il solido è stato raccolto ed essiccato per dare 253 g del composto del titolo, che è la catena laterale laterale Sitafloxacin (1R, 2S) -fluorociclopropilammina cloridrato CAS 141042-21-9.

Thera. Gatto egory: antibiotico

N. CAS: 127254-10-8

Sinonimi: C is-2-fluorociclopropilaminetosilato

141042-21-9

MF: C3H6 FN. Cl H

NO : 409,81


Analisi : ≥99%

Imballaggio : esportazione degno imballaggio

Scheda di sicurezza : disponibile su richiesta

U sag e: usare per preparare la sitafloxacina che è un antibiotico fluorochinolone che mostra risultati promettenti nel trattamento dell'ulcera di Buruli.


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