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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
HomeElenco prodottiProdotti farmaceutici intermediAnti-cardiovascolare1- (2-fluoro-benzil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carbossamidina cloridrato per Riociguat 256499-19-1
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1- (2-fluoro-benzil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carbossamidina cloridrato per Riociguat 256499-19-1

    Prezzo unitario: USD 1 / Kilogram
    Tipo di pagamento: T/T
    Incoterm: CIF
    Quantità di ordine minimo: 1 Kilogram
    Termine di consegna: 15 giorni

Informazioni basilari

Modello: 256499-19-1

Additional Info

Pacchetto: COME RICHIESTO

produttività: KGS

marchio: VOLSENCHEM

Trasporti: Air

Luogo di origine: CINA

Abilità del rifornimento: TRUE MANUFACTURER

Certificati : ISO

Descrizione del prodotto

Il numero CAS intermedio 1- (2-fluoro-benzil) -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carbossamidina cloridrato di Riociguat è il numero CAS 256499-19-1, che è importante per Riociguat. L'intermedio è il passaggio più critico nel controllo dei costi nell'intero sistema di reazione di Riociguat. Il suo processo di sintesi è il seguente
Nel primo passaggio, in un matraccio da 3 litri a tre colli, sono stati aggiunti in sequenza 19 g di 2-fluoro-3-trifluoroacetilpiridina, 500 mL di etanolo e 30,6 mL di idrazina idrato e il sistema di reazione è stato riscaldato a riflusso per 10 ore. Dopo la reazione delle materie prime, il sistema è stato raffreddato. Dopo la miscela di reazione, il solvente è stato evaporato a secchezza. Il filtrato è stato evaporato a secchezza per dare 14 g di composto solido giallo pallido, che era 3-trifluorometil-1H-pirazolo [3,4-b] piridina.
Nella seconda fase, aggiungere sequenzialmente 37,4 g di composto solido giallo chiaro ottenuto nella prima fase in un pallone a fondo rotondo da 2 L, 1000 mL di acqua di ammoniaca con un rapporto di massa del 10%, mescolando e riscaldando a 60 gradi, e reagendo per 24 ore, le materie prime vengono fatte reagire; Metà dell'ammoniaca acquosa è stata estratta due volte con etilacetato e le fasi organiche sono state combinate, essiccate, filtrate e concentrate per dare un prodotto solido.
Nella terza fase, in un pallone a tre colli da 1 L, sono stati aggiunti in sequenza 14,4 g di composto di prodotto solido, 200 mL di DMF, 28,3 g di o-fluorobromuro e 20,7 g di carbonato di potassio e fatto reagire a 45 ℃ per 10 ore. La reazione è stata monitorata da TLC. Dopo il completamento dell'estrazione, la miscela di reazione è stata versata in acqua, estratta due volte con diclorometano, lavata con acqua, essiccata e filtrata ed evaporata per dare cristalli solidi.
Nella fase finale, sciogliere 11,4 g del composto solido giallo pallido ottenuto nella terza fase in 450 mL di metanolo anidro, aggiungere 9,81 g di metossido di sodio e mescolare a temperatura ambiente per 2 ore. TLC ha mostrato che la reazione del materiale di partenza era completa e quindi ha aggiunto 10,9 g di acido acetico glaciale e cloruro di ammonio 26,16. g, riflusso sotto azoto per 12 ore, distillare il solvente a pressione ridotta, aggiungere una quantità appropriata di acetone al residuo, mescolare, filtrare, aggiungere una torta a 500 ml di acqua, aggiungere 28,9 g di carbonato di sodio, mescolare, 150 ml di acetato di etile per 3 volte Essiccazione con solfato di sodio anidro, filtrazione per aspirazione, concentrazione della maggior parte del solvente sotto pressione; mescolando in un bagno di ghiaccio, aggiungendo soluzione di acido cloridrico-etere al residuo fino a quando non si forma più precipitato, e il filtro di aspirazione dà un composto solido bianco, tale composto solido bianco è il composto bersaglio 1- (2-fluoro-benzile) - 1h-pyrazolo [3,4-b] pyridine-3-carbossamidina cloridrato Numero CAS 256499-19-1

Thera. Categoria : ipertensione anti-polmonare

N. CAS : 256499-19-1

Sinonimo : 1- (2-fluorobenzil) -1H-pirazolo 3,4-b piridina-3-carbossiiMidaMide HCL; 1 - [(2-fluorofenil) metil] -1h-pirazolo [3,4-b] piridina-3- carbossidi MidaMide cloridrato; 1- (2-fluoro-benzil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridina-3-carbossamidina; 1- (2-flurobenzil) -1H-pirazolo [3,4-b] piridin-3 -carboxamidina cloridrato

Formula molecolare : C14H13ClFN5

256499-19-1

Peso molecolare: 305.7379232

Test: ≥98.%

Aspetto: solido cristallino bianco

Conservazione : normale

Imballaggio : esportazione degno imballaggio

Scheda di sicurezza : disponibile su richiesta

Uso: Riociguat 256376-65-5 (BAY 63-2521, nome commerciale Adempas) è un nuovo farmaco (di Bayer) che è uno stimolatore della guanilato ciclasi solubile (sGC). Gli studi clinici hanno esaminato il riociguat come un nuovo approccio per il trattamento di due forme di ipertensione polmonare (PH): ipertensione polmonare tromboembolica cronica (CTEPH) e ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Riociguat costituisce il primo farmaco di una nuova classe di stimolatori sGC.

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