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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Intermedio di Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8
  • Intermedio di Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

Intermedio di Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

    Prezzo unitario: USD 1 / Kilogram
    Incoterm: FOB
    Quantità di ordine minimo: 1 Kilogram
    Termine di consegna: 1 giorni

Informazioni basilari

Modello: 376608-71-8

Additional Info

Pacchetto: COME RICHIESTO

produttività: KGS

marchio: VOLSENCHEM

Trasporti: Air

Luogo di origine: CINA

Abilità del rifornimento: TRUE MANUFACTURER

Certificati : ISO

Descrizione del prodotto

(1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropana Miniera (S) - (carbossilato (fenil) metil) holMiuM numero di cas 376608-71-8 è un intermedio di Ticagrelor. Il suo processo di sintesi è:
(1) Sciogliere il DMA in cloroformio, raffreddare a 0-5 ° C, aggiungere anidride trifluorometansolfonica, controllare la temperatura non supera i 5 ° C, precipitare una grande quantità di solidi bianchi, gocciolare, temperatura costante a 0-5 ° C la reazione è stata condotta per 25-35 minuti per ottenere una prima soluzione. Il 3,4-difluorostirene e la 2,4,6-trimetilpiridina sono stati sciolti in cloroformio e la soluzione è stata aggiunta a gocce alla prima soluzione, è stata fatta ricadere per 15-20 ore, è stata aggiunta una porzione di acqua e si è continuato il riflusso per 15 a 20 ore. Quindi, è stato raffreddato a temperatura ambiente e gli strati sono stati separati per dare uno strato organico, quindi lo strato acquoso è stato estratto con cloroformio e lo strato organico estratto con cloroformio è stato combinato con lo strato organico ottenuto mediante stratificazione. Quindi, è stato essiccato su solfato di sodio anidro e sottoposto a cromatografia su colonna per dare un liquido giallo pallido.
(2) Il liquido giallo pallido ottenuto nel primo passaggio viene sciolto in tetraidrofurano e LiHMDS (1M inTHF) viene aggiunto a gocce ad una temperatura compresa tra -80 e -60 ℃. Dopo il completamento dell'aggiunta goccia a goccia, la temperatura viene mantenuta da -80 a -60 ℃ per la conservazione del calore. 15 ~ 25min. Quindi, NBS è stato aggiunto alla soluzione dopo la reazione e la temperatura è stata aumentata da -5 a 5 ° C per 15-25 minuti. Inoltre, è stata aggiunta una soluzione di idrossido di sodio e la reazione è stata agitata a temperatura ambiente per 12-24 ore. Il prodotto è stato stratificato e lo strato acquoso è stato regolato a pH 3-4 con acido cloridrico diluito. Lo strato acquoso è stato estratto con EtOAc. La cromatografia su colonna è stata quindi eseguita per dare un solido biancastro.
(3) Il solido bianco ottenuto nel passaggio 2 viene sciolto in toluene, viene aggiunta una goccia di piridina, quindi viene aggiunto cloruro di tionile e la temperatura viene aumentata a 68-72 ° C per 2,5-3,5 ore, quindi viene aggiunto cloruro di tionile per continuare la conservazione del calore. La reazione viene eseguita da 0,8 a 1,2 ore. La soluzione di reazione è stata evaporata a secchezza e il residuo è stato sciolto in toluene, quindi raffreddato a -5 a 2 ° C, e quindi sono stati aggiunti sodio azide, tetrabutilammonio bromuro e sodio carbonato per eseguire la reazione per 1,5 a 2,5 ore. Il prodotto azotato è stato diluito con acqua, stratificato e lo strato organico è stato lavato con cloruro di sodio saturo. Successivamente, il toluene è stato riscaldato a 100 ° C, aggiunto goccia a goccia alla fase organica che è stata stratificata e lavata dopo l'azide e sottoposta a una reazione di riarrangiamento per formare un isocianato. Quindi, la soluzione di isocianato risultante viene aggiunta a gocce alla soluzione di acido cloridrico e la temperatura viene controllata da 75 a 85 ° C per 60-70 minuti. Dopo aver aggiunto acqua per raffreddare a 25 ° C, è stata effettuata la stratificazione. Inoltre, lo strato acquoso in cui il sale è stato sciolto dopo l'idrolisi in condizioni acide è stato regolato a pH da 10 a 12 con una soluzione di idrossido di sodio ed estratto con etil acetato. Dopo la separazione, lo strato di acetato di etile è stato lavato con acqua. Quindi, l'acido R-mandelico viene sciolto in acetato di etile e quindi miscelato con lo strato di acetato di etile lavato sopra menzionato, e la temperatura viene controllata da 16 a 19 ° C, la reazione viene agitata per 2,5 a 3,5 ore e la filtrazione di aspirazione è effettuato e la torta del filtro è trattata con acido acetico. L'estere è stato lavato ed essiccato a bassa temperatura per dare ticagrelor intermedio (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMine (S) - (carbossilato (fenil) metil) holMiuM numero di cas 376608-71-8

Thera. Gatto egory : antagonista del recettore P2Y12 purinergico piastrinico

N. CAS: 376608-71-8

Sinonimi: Ticagrelor InterMediate 4; (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanaMine (2R) -Hydroxy (phenyl) ethanoate; (αR) -α-Hydroxybenzeneacetic Acid coMpd. con (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanaMina; (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina (S) - (carbossilato (fenil) metil) olmio; trans- (1R, 2S) -2- (2,3-difluorofenil) ciclopropilina Mini Mandelat; ( 1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanammino (2R) -idrossi (fenil) etanoato; (alfaR) -alfa-idrossibenzeneacetico compd. con (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina; (αR) - (1R, 2S) -α-idrossi-benzeneacetico-coMpd. con 2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMina (1 : 1);

Formula molecolare : C17H17F2NO3

Peso molecolare : 321.3185864

376608-71-8

Analisi : ≥99%

Imballaggio : esportazione degno imballaggio

Scheda di sicurezza : disponibile su richiesta

Utilizzo :

Ticagrelor è un antagonista reversibile del recettore P2Y12 purinergico piastrinico, che è il principale recettore responsabile dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP.

Intermedio correlato:

1) 274693-27-5 Ticagrelor

2) 4,6-Dichloro-5-nitro-2- (propiltio) pirimidina 145783-14-8

3) 4,6-Dichloro-2-propiltiopirimidina-5-ammina 145783-15-9

4) Acido L-tartarico (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropano ammina

6) 376608-74-1 , etanolo, 2 - [[((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-aMino-6-cloro-2- (propiltio) -4-pyriMidinil] aMino] tetraidro- 2,2-dimetil-4H-ciclopenta-1,3-diossolo-4-il] ossi] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanamina (2R) -idrossi (fenil) etanoato

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-ammino-2,2-dimetiltetraidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] diossol-4-ilossi) etanolo L acido -tatarico

Impurità di Ticagrelor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-ammino-2,2-dimetiltetraidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] diossol-4-ilossi) etanolo (2S, 3S) -2 , 3-dihydroxysuccinate

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) ammino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-idrossietossi) ciclopentano-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) ammino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-idrossietossi) ciclopentano-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) ammino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-idrossietossi) ciclopentano-1,2-diol


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