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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Recettore degli ormoni a rilascio di gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2
  • Recettore degli ormoni a rilascio di gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2

Recettore degli ormoni a rilascio di gonadotropina (GnRHR) Elagolix Sodio 832720-36-2

    Prezzo unitario: USD 1 / Gram
    Tipo di pagamento: T/T
    Incoterm: CIF
    Quantità di ordine minimo: 1 Gram
    Termine di consegna: 15 giorni

Informazioni basilari

Modello: 832720-36-2

Additional Info

Pacchetto: Come quantità

produttività: As Order

marchio: VOLSENCHEM

Trasporti: Air

Luogo di origine: CINA

Abilità del rifornimento: IN STOCK

Descrizione del prodotto

Il numero CAS di Elagolix è 832720-36-2, un antagonista del recettore ormonale che rilascia gonadotropina orale, in definitiva riduce i livelli ematici di ormoni gonadici inibendo il recettore ormonale che rilascia gonadotropina della ghiandola pituitaria. Elagolix Sodium è stato sviluppato congiuntamente da AbbVie e Neurocrine Biosciences. Aberdeen ha presentato la NDA del farmaco a settembre 2017 e gli è stata concessa la revisione prioritaria della FDA dopo più di un mese ed è stata approvata dalla FDA il 23 luglio 2018 con il nome commerciale Orilissa a fini terapeutici. Il dolore causato dall'endometriosi e il primo nuovo farmaco orale per tali indicazioni in più di 10 anni. Attualmente, Aberdeen sta studiando il trattamento di alcune malattie mediate dagli ormoni sessuali come i fibromi uterini e l'endometriosi. Finora sono stati condotti più di 40 studi clinici che hanno coinvolto oltre 3.000 pazienti. Inoltre, sono in corso studi clinici di fase III sul disprosio nel trattamento dei fibromi uterini, con grandi prospettive di mercato.
Esistono due metodi principali per sintetizzare il sodio Elagolix in letteratura: il primo: utilizzare 2-fluoro-6-trifluorometilbenzonitrile come materia prima, prima riducendo il gruppo ciano con borano e poi con l'urea in acido cloridrico. Condensa per dare 1- (2-fluoro-6-trifluorometilfenetil) urea intermedia, seguita da ciclizzazione con dipolyvinil chetone per dare l'intermedio 1- [2-fluoro-6- (trifluoro metil) benzil] -6-metilpirpirididina-2,4 (1H, 3H) -dione, che subisce brominazione, alchilazione amminica e poi Suzuki con acido 2-fluoro-3-metossibenzeneboronico La reazione di accoppiamento e l'acidolisi rimuovono il gruppo protettivo Boc per ottenere un intermedio chiave e, infine, condensa e idrolisi con 4 acido -bromo-n-butirrico per ottenere un prodotto finale. La fase lineare di questa via è troppo lunga, il processo è ingombrante e la reazione di accoppiamento Suzuki con acido fenilboronico richiede l'uso di tetrakis (trifenilfosfina) palladio e la resa totale della rotta è bassa.
Il secondo è ottenuto usando l'etil 2- (2-fluoro-3-metossifenil) formiato come materia prima, e l'intermedio ottenuto dalla riduzione del boroidruro di sodio e la reazione di brominazione con acetonitrile è ottenuto dalla polvere di zinco. Un intermedio di smalto, che viene quindi protetto con fenil carbonato e ciclizzato con (R) -tert-butil (2-ammino-1-fenetil) aminocarbonato sotto una base per dare la molecola dell'anello madre, seguito da benzile L'intermedio del bromo completa la N reazione di alchilazione per fornire l'intermedio chiave del vorage. Sebbene questo percorso semplifichi notevolmente le fasi di reazione, i materiali di partenza e gli intermedi sono speciali e i costi delle materie prime sono elevati.
La sintesi di Elagolix Sodium 832720-36-2 è relativamente lunga, alcune delle quali sono difficili da reagire e le impurità nel processo di sintesi sono difficili da controllare. Pertanto, è necessario rafforzare la ricerca sul processo di Elagolix Sodium 832720-36-2.

Thera. Gatto egory: antagonista

N. CAS : 832720-36-2

Sinonimi: Elagolix sodiuM; N4- {2- [5- (2-fluoro-3-metossi-fenil) -3- (2-fluoro-6-trifluorometil-benzil) -4-metil-2,6-diosso-3 , 6-diidro-2H-pirimidin-1-il] -1-fenil-etilammino} -butirrato; sale di sodio elagolix; Elagolix sodiu; sodio Evillagoli; sodio NBI-56418; BI 56418NA; NBI 56418NA (elagolix na);

MF: C32H29F5N3NaO5

NO : 653.571546

832720-36-2

Analisi : ≥99%

Imballaggio : esportazione degno imballaggio

Scheda di sicurezza : disponibile su richiesta

Elenco prodotti : Ingredienti farmaceutici attivi

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