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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Antagonista del recettore dell'endotelina Macitentan Cas 441798-33-0
  • Antagonista del recettore dell'endotelina Macitentan Cas 441798-33-0

Antagonista del recettore dell'endotelina Macitentan Cas 441798-33-0

    Prezzo unitario: USD 1 / Kilogram
    Tipo di pagamento: L/C,T/T
    Incoterm: FOB
    Quantità di ordine minimo: 1 Kilogram
    Termine di consegna: 15 giorni

Informazioni basilari

Modello:  441798-33-0

Funzione: Terapia nutrizionale

Grade Standard: Medicina Grado

Stato: Solido

Volatile: Non volatile

Additional Info

Pacchetto: COME RICHIESTO

produttività: KGS

marchio: VOLSENCHEM

Trasporti: Air

Luogo di origine: CINA

Abilità del rifornimento: TRUE MANUFACTURER

Certificati : ISO

Descrizione del prodotto

Il numero di cas di Macitentan è 441798-33-0 che è un antagonista del recettore dell'endotelina a due vie usato clinicamente per trattare l'ipertensione polmonare per rallentare la progressione della malattia. È il terzo antagonista del recettore dell'endotelina elencato su Bosentan e Anritsu ed è stato sviluppato da Actelion Pharmaceuticals of Switzerland. Nel novembre 2013, Actilion Pharmaceuticals ha prodotto le prime compresse di cetibina negli Stati Uniti per il trattamento dell'ipertensione polmonare. Nel 2014, le stesse indicazioni sono state elencate in UE, Canada, Australia e altri paesi e regioni e saranno elencate nel 2015. Il paese continua ad espandersi verso paesi asiatici come il Giappone e la Corea del Sud. Attualmente è presente in più di 30 paesi e regioni in tutto il mondo.
Il numero di cas di Macitentan 441798-33-0 è un derivato di achiral sulfadiazina. Studi in vitro hanno dimostrato che è un antagonista del recettore ETA e dell'endotelina endotelina oralmente attivo che blocca la vasocostrizione indotta da endotelina nella trachea e nell'aorta. . Il macitentan viene principalmente metabolizzato dal CYP3A4 nel metabolita attivo ACT-132577 in vivo, che inibiscono l'attività biologica del legame dell'ET-1 all'ETA e all'ETB. Sia macitentan che ACT-132577 hanno impedito a ET-1 di legarsi ai recettori ETA e ETB, prevenendo ulteriormente l'aumento del calcio intracellulare indotto da ET-1 e la vasocostrizione. Nei ratti ipertensivi con acetato di deossicorticosterone, una singola dose di 10 mg di macitentan ha ridotto la pressione arteriosa (26 ± 4) mmHg e una singola dose di 100 mg di bosentan ha ridotto la pressione arteriosa (20 ± 5). mmHg, entrambi non hanno alcun effetto sulla frequenza cardiaca. Quando la concentrazione di macitentan è 10 volte inferiore a quella di bosentan, può causare un effetto antipertensivo uguale o addirittura migliore e la durata dell'azione di macitentan è bosentan 2 volte, mostrando l'attività farmacologica di macitentan su bosentan
Macitentan è un nuovo antagonista del recettore dell'endotelina orale ETRA ed ETRB. Dopo assorbimento orale, viene metabolizzato dal CYP3A4 ed infine escreto nelle feci e nelle urine. La via dell'escrezione urinaria è più importante. Dopo una singola dose di 10 mg di macitentan in volontari maschi sani, il picco di concentrazione plasmatica era di 8-10 ore e l'emivita era di 13 ore. Il metabolita attivo ACT-132577 aveva un picco di concentrazione plasmatica di 48 ore e un'emivita di 44 ore. Le concentrazioni ematiche di macitentan e ACT-132577 erano generalmente inferiori nella disfunzione epatica sana in pazienti con diversi gradi di disfunzione epatica, ma non sono state riscontrate differenze clinicamente rilevanti nello studio. Quando i pazienti con diversi gradi di danno epatico sono stati trattati con macitentan. Non è necessario regolare la quantità del farmaco.

Thera. Categoria: trattamento ipertensione polmonare

Cas No .: 441798-33-0

Sinonimo : ACT 064992; ACT-064992; ACT-064992 / ACT064992; SulfaMide, N- [5- (4-broMophenyl) -6- [2 - [(5-broMo-2-pyriMidinyl) oxy] ethoxy] -4- pirimidinil] -N'-propil-; Macitentan (Actelion-1, ACT-064992); N- [5- (4-Bromophenyl) -6- [2 - [(5-bromo-2-pirimidinil) -ossi] etossi] -4-pirimidinil] -N ' -propylsulfami; Macitentan; N- [5- (4-Bromophenyl) -6- [2 - [(5-bromo-2-pirimidinil) ossi] etossi] -4-pirimidinil] -N'-propylsulfamide;


441798-33-0

Formula molecolare : C19H20Br2N6O4S

Peso molecolare : 590,295

Saggio:. ≥99%

Imballaggio : imballaggio degno dell'esportazione

Scheda di sicurezza del materiale : disponibile su richiesta

Elenco prodotti : Ingredienti farmaceutici attivi

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